α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)
食物中の糖の消化・吸収を阻害する薬。食後の血糖上昇をゆるやかにし、血糖値のピークも低くすることができ、食後の高血糖を抑制するために使用される。単独使用では低血糖をきたす可能性は極めて低い。
主なBG
成分名 |
商品名 |
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ボグリボース | ベイスン |
アカルボース | グルコバイ |
ミグリトール | セイブル |
アカルボースは、α‐グルコシダーゼに加えて、α‐アミラーゼも阻害する。
ボグリボースOD錠は、耐糖能異常のある患者(糖尿病には至っていない)の2型糖尿病への移行・発症抑制にも適応がある。
ボグリボース、アカルボースは、ダンピング症候群にも使用される。(適応外)
α-GIの作用機序
α-GIは小腸において、二糖類を単糖類に分解する酵素であるα-グルコシダーゼの活性を低下させる。
α-GIは、α-グルコシダーゼを阻害し、二糖類の分解を阻止することで、糖の吸収を遅らせる。
食後高血糖が改善されると、食後に必要なインスリン量が減少し、高血糖によって起こっていた高インスリン血症の状態も改善される。ひいては肥満の解消にも役立つ。
α-GIの副作用
α-GIによる頻度の高い副作用として、下痢、腹部膨満、放屁増加などの消化器症状がある。これは、大腸に到達する未消化、未吸収の二糖類が増加し、腸内細菌に分解されてガスが発生するためである。
消化器症状は、少量から開始すること、継続して内服することにより軽減される。
腸内ガスの増加は、腸閉塞の原因となりうることに注意する(特に腹部手術、腸閉塞の既往歴のある患者には慎重投与である)。
服用時の注意
食事の前に内服
二糖類が上部小腸に到達するより先に、α-グルコシダーゼが阻害されている必要があるため、食事の前に内服する。
作用持続時間が短いため、食事毎に直前に内服する。
低血糖時は単糖類
α-GI内服時に低血糖を起こしたときには、アメなどに含まれる二糖類よりも単糖類(ブドウ糖)を摂取する方が良い。
DPP-4阻害薬との相乗効果
α-GIは、食後の血糖上昇を穏やかにするだけでなく、下部小腸で分泌されるインクレチン・GLP-1の分泌を増加させる。
このためα-GIとDPP-4阻害薬の併用は、より効果的に血糖を低下させることができる。
インスリン分泌能のうち、特に追加分泌が低下し食後高血糖を示す軽症2型糖尿病(日本人に多いパターン)に対して、DPP-4阻害薬とα-GIの併用は良い適応と考えられる。